➤药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。
➤药物的半衰期反映了药物在体内消除(排泄、生物转化及储存等)的速度,表示了药物在体内的时间与血药浓度间的关系,它是决定给药剂量、次数的主要依据。
➤药物要保持有一定的浓度才能保持药效,即最低浓度Cmin,而浓度太高又会导致毒副作用太大,不能超越, 即最高浓度Cmax。
大多数药物单次给药,药物在体内浓度如下图。
➤单次给药量越大, 峰越高,维持有效浓度时间就越大,但是给药量太高超过Cmax就会出现过高的副作用; 到Cmin以下后,药效就没有了。
半衰期长的药物,浓度降得慢,从给药到达到Cmin时间长,药物持续时间越长。半衰期短,药物有效浓度降低的就快,药物效用持续时间就短。
➤附猪场常用药物的半衰期:
1、青霉素:半衰期静脉注射0.5-1.2小时,肌肉注射0.52-2.56小时。但是在体内最佳的治疗浓度,3到6个小时。不能内服,原因是没服容易被胃酸和消化酶破坏,不能被体内吸收,无法达到血药浓度!
2、阿莫西林:半衰期1-1.3小时;服药后约24%~33%的给药量在肝内代谢,6小时内45%~68%给药量以原型药自屏障.尿中排出,尚有部分药物经胆道排泄。
3、头孢噻呋:肌内和皮下注射后吸收迅速,血中和组织中药物浓度高,有效血药浓度维持时间长,消除缓慢,半衰期长。
猪肌肉注射的半衰期14.5小时,猪肌内注射后达到最小治疗浓度的时间是0.625h;其他动物半衰期如:马3.2小时、牛7.1小时、绵羊2.8小时、犬4.1小时、鸡6.8小时不等。
4、林可霉素:是由链霉素产生的一种碱性抗生素,口服吸收不完全,半衰期2-4小时;肌肉吸收良好,注射半衰期6-10小时左右。
5、卡那霉素:肌肉注射半衰期2.5小时左右。在碱性中作用更强,口服难以吸收,仅用于肠道感染和肠道的消毒;肌肉注射容易吸收,以药物原型从尿道排出,适合泌尿道感染。且本品的毒性与血药浓度密切相关,血药浓度突然升高时有呼吸抑制作用,所以不易静脉注射,只作肌肉注射!
6、多西环素:半衰期长,12-15小时左右;内服后吸收迅速,生物利用度高,维持时间久,原型药物大部分经胆汁排入肠道又再吸收,而有显著的肝肠循环。
7、氟苯尼考:本品口服吸收迅速,1小时后血液达到治疗浓度,1-3小时即可达到峰值血药浓度;体内分布广泛,半衰期10小时左右;血药浓度高,血药维持时间长可达15-20小时。
8、泰妙菌素(支原净):内服吸收效果好,吸收后在体内分布广泛;2小时左右出现血峰浓度,药物半衰期4小时左右;有效血药浓度维持时间可达20小时左右;
9、多黏菌素:
主要从肾脏排泄,多粘菌素B硫酸盐的消除半衰期为6小时,多粘菌素E甲烷磺酸钠的消除半衰期为 1.6~2.7小时。两药在体内均不能进入胸水、腹水、房水或脑脊液,
10、磺胺嘧啶钠:半衰期2.4小时;磺胺嘧啶主要以原形、乙酰化物和葡萄糖苷酸结合物的形式经肾脏排泄,排泄较缓慢,且大部分经肾小球滤过,小部分由肾小管分泌;易通过血脑屏障,并在脑脊液中易达到较高的药物浓度(可达血中浓度的50%-80%);
磺胺嘧啶或其代谢物可在尿液中产生沉淀,在高剂量和长期给药时更易产生结晶,引起结晶尿、血尿或肾小管堵塞。